磷霉素钙片_磷霉素

时间:2023-04-23 10:30:50       来源:互联网

1、磷霉素 药理: 药效学 磷霉素抑制细菌细胞壁的早期合成,其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似,故可竞争同一转移酶,使细菌细胞壁的合成受到阻抑而导致细菌死亡。

2、本品作用于敏感菌后,电镜观察发现细菌形态有明显改变,中膈细胞壁增厚、弯曲和不规则,细胞壁变薄或消失。

3、 药动学 口服磷霉素钙后约 30~40%可自胃肠道吸收。


(资料图片仅供参考)

4、正常人口服本品 0.5、1.0和2.0g后 2~4小时血药浓度达峰值,血药峰值分别为 3.5、5.3和 7.0μg/ml,其吸收不受食物的影响。

5、每6小时口服磷霉素钙 0.5g,稳态血药浓度可达 6~8μg/ml。

6、肌注磷霉素钠 1小时后血药浓度可达峰值,肌注0.5和1g,血药峰浓度分别为 17和 28μg/ml,每 6小时肌注1g的稳态血药浓度为 30~40μg/ml。

7、静注磷霉素钠0.5和1g的血药峰浓度各为 28和46μg/ml,1小时后即下降 50%左右。

8、每 6小时静注0.5g,其稳态血药浓度为36μg/ml。

9、静滴4g,半小时内滴完,血药峰浓度可达 195μg/ml,24小时内静滴 12g,稳态血药浓度可达 60μg/ml左右。

10、磷霉素分子量小,不与血浆蛋白结合,T1/2为 1.5~2小时,肾功能减退时略有延长,但对血药浓度无明显影响。

11、磷霉素吸收后广泛分布于各组织和体液中,表观分布容积为22L/kg。

12、组织中浓度以肾为最高,其次为心、肺、肝等。

13、在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓和脓液中的浓度分别为母血药浓度或血药浓度的 70~98%、20%、7%、7~28%和 l1%。

14、本品也可透过血脑屏障进入脑脊液中,炎症时可达血药浓度的50%以上。

15、磷霉素也可进入胸腹腔、支气管分泌物和眼房水中。

16、口服磷霉素钙后约 l/3于24小时自尿中排出,l/3在 72小时内随粪便排出。

17、静注或肌注磷霉素钠后 24小时内约 90%自尿中排泄。

18、血液透析后约70~80%药物可被清除,术后需加用一全量。

19、 [药理作用]本品抗菌谱广,对葡萄球菌属、大肠杆菌、沙雷菌属和志贺菌属等均有较高抗菌活性,对绿脓秆菌、变形杆菌属、产气杆菌、肺炎杆菌、链球菌和部分厌氧菌也有一定抗菌作用,但均较青霉素类和头孢菌素类为差。

20、细菌对本品和其他抗生素间不产生交叉耐药性。

21、 磷霉素的体内作用较体外作用为强。

22、其作用机制为抑制细菌细胞壁的早期合成而导致细菌死亡。

23、 药动学 口服磷霉素钙盐后约 30%~40%的给药量可自胃肠道吸收。

24、正常人口服 0.5g、1g、2g后,达峰时间为 2~4h,血药峰浓度分别为 3.5mg/L、5.3mg/L和 7.0mg/L,其吸收不受食物影响。

25、肌注磷霉素钠盐后 1h达血峰浓度为口服同量的 3~5倍。

26、于 30min内静脉滴注磷霉素 4g,血药峰浓度可达 195mg/L。

27、 本品和血浆蛋白不结合,半减期为 1.5~2.0h,进入体内后组织分布广,以肾组织中浓度为最高,其次为心、肺、肝等组织,在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓、脓液、脑、眼房水及支气管分泌物中也有相当浓度;本品也可透过血脑屏障,炎症时脑脊液浓度可达同时期血药浓度的 50%以上。

28、口服本品后约各有 1/3自尿、粪中排泄,肌注或静注本品后 24h内 90% 由尿中排出。

29、血液透析能清除 70%~80%的药物,故血透后宜加用 1次全量。

30、 适应症: 磷霉素钙口服适用于敏感菌(金葡菌、大肠杆菌、沙雷菌属、志贺菌属、绿脓杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌等)所致的皮肤软组织感染、尿路感染和肠道感染(包括菌痢等)。

31、磷霉素钠注射的适应证为敏感菌所致的呼吸道感染、败血症、腹膜炎、脑膜炎、骨髓炎等。

32、剂量需较大,且常需与其他抗生素如β-内酰胺类或氨基糖苷类合用。

33、磷霉素也可与万古霉素等合用,以治疗耐甲氧西林金葡菌(MRSA)感染。

34、 口服磷霉素钙盐适用于敏感菌所致轻、中度感染,如皮肤软组织感染、尿路感染及肠道感染等。

35、静脉给药可用于肺部感染、腹膜炎、败血症及骨髓炎等较重感染,严重病例宜与β内酰胺类或氨基糖甙类联合应用。

36、 用法用量: 1.磷霉素钙口服成人每日 2— 4g(以磷霉素酸基计,下同);小儿每日按体重 50一 100mg/kg分 3— 4次服用。

37、 2.磷霉素钠肌内注射成人每日 2— 8g;小儿每日按体重 50— 200mg/kg,分 3— 4次给药。

38、 3.磷霉素钠静脉注射或静脉滴注成人每日 4一 12g,严重感染可加至 16g;小儿每日按体重 100— 300mg/kg,分 3一 4次给药。

39、 [制剂与规格]磷霉素钙胶囊(1) 0.25g(25万单位)(2) 0.5g(50万单位) 注射用磷霉素钠(1) 0.5g(50万单位)(2)1g/瓶(100万单位);4g/瓶。

40、 磷霉素钙,口服,适于尿路及轻症感染,成人一日2-4g,分3-4次用;儿童一日50-100mg/kg,分3-4次服用.磷霉素钠,静注或静滴,用于中度及重度系统感染,成人一日4-12g,重症一日16g,儿童一日100-300mg/kg,均分2-4次给药. [用法及用量]磷霉素钙盐供口服,成人每日 2~4g,儿童每日 50~100mg/kg,分 2~4次服用。

41、肌注局部疼痛较著。

42、已基本不用。

43、静脉给药用磷霉素钠盐,成人每日 8~16g,儿童每日 200~300mg/kg,临用前,以5%葡萄糖液或葡萄糖氯化钠液溶解、分 2~3次静滴。

44、磷霉素的体外抗菌活性受培养基中葡萄糖和磷酸盐的影响而减弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸盐(G-6-P)可增强其抗菌活性。

45、静脉注射液的 pH在 7.6时本品较稳定。

46、 [剂型与规格]磷霉素钙胶囊:0.125g/粒。

47、磷霉素钠粉针剂:1g/瓶。

48、 禁用慎用: 孕妇慎用。

49、磷霉素钠的含钠量约为25%,心、肾功能不全、高血压等患者慎用。

50、 给药说明: 磷霉素在体外实验中对二磷酸腺昔(ADP)介导的血浆血小板凝聚有抑制作用,剂量加大时更强,但临床应用中尚未见因应用本品而引起出血的报道。

51、 磷霉素钙胶囊供口服,因仅部分吸收且血药浓度较低,故只适用于轻症感染如尿路和肠道感染、皮肤感染等; 较大量采用时宜在疗程中测肝功能 1一 2次; 肌注磷霉素钠由于疼痛较剧,常需加用局麻剂,临床上一般不应用肌注给药。

52、 不良反应: 约 10一 17%可发生不良反应,主要为轻度的胃肠道反应,如恶心、胃纳减退、中上腹不适、稀便或轻度腹泻等,一般不影响继续用药。

53、偶可发生皮疹、嗜酸粒细胞增多、丙氨酸氨基转移酶升高等,未见肾、血液系统等的毒性反应。

54、肌注磷霉素钠时局部疼痛较剧。

55、 不良反应一般较轻.可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.过敏性皮疹.转氨酶升高.肌注局部疼痛,硬结.静脉用药可有血栓性静脉炎,心悸. 本品使用安全,有肝、肾功能减退者不需调整剂量。

56、口服可能有恶心、纳减、中上腹不适或稀便、轻泻等轻度胃肠道反应,一般不影响治疗。

57、偶发皮疹、嗜酸粒细胞增多或—过性转氨酶升高。

58、临床应用3000多例,未发现肾脏或血液系统的毒性反应。

59、 对于心、肾功能不全、高血压等患者慎用。

60、本品毒性虽较轻,但仍可致皮疹、嗜酸细胞增多、血氨基转移酶升高等反应。

61、口服可致胃肠道反应;肌注局部疼痛和硬结;静脉给药过快可致血栓性静脉炎、心悸等。

62、 相互作用: (1)磷霉素的体外抗菌活性易受培养基中葡萄糖和(或)磷酸盐的干扰而减弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸盐(G-6-P)则可增强本品的作用。

63、 (2)磷霉素与β-内酰胺类、氨基糖苷等抗生素合用常呈协同作用,并同时减少或延迟细菌耐药性的产生。

64、严重感染时除应用较大剂量外,尚需与上述抗生素合用,用于金葡菌感染宜与红霉素、利福平等合用(最好有体外联合药敏测定作为参考)。

65、 本品与一些金属盐可生成不溶性沉淀,勿与钙、镁等盐相配伍。

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